Ústav
Ústav organické chemie (110)
ID
2028-110-7
Vedoucí
doc. Ing. Petr Kovaříček, Ph.D.
Konzultant
Dr. Milan Dejmek, Ph.D.
Aktuální studijní programy
B105-Syntéza a výroba léčiv
Podstata a cíl práce
Methyltransferázy představují rozsáhlou skupinu enzymů katalyzujících přenos methylové skupiny na široké spektrum substrátů – od malých molekul až po proteiny a nukleové kyseliny. Prostřednictvím těchto modifikací se podílejí na regulaci řady buněčných procesů a některé z nich jsou spojovány se vznikem a rozvojem závažných onemocnění. Methyltransferázy proto představují zajímavé cíle pro vývoj nových biologicky aktivních látek.
Náplň činnosti studenta
Student vypracuje literární rešerši zaměřenou na lidské methyltransferázy, jejich biologickou funkci a význam v patologických procesech.
Student provede high-throughput screening vybraných heterocyklických derivátů na jejich enzymatickou aktivitu.
Student provede optimalizaci hitů identifikovaných ve screeningu s cílem prozkoumat vliv strukturních modifikací na jejich inhibiční aktivitu vůči cílovým methyltransferázám.
Student připravené sloučeniny izoluje a řádně charakterizuje (NMR, HRMS).
Na základě získaných biologických dat student provede analýzu vztahů mezi strukturou a aktivitou (SAR) a zhodnotí vliv jednotlivých strukturních modifikací na inhibiční aktivitu připravených sloučenin.
Student provede high-throughput screening vybraných heterocyklických derivátů na jejich enzymatickou aktivitu.
Student provede optimalizaci hitů identifikovaných ve screeningu s cílem prozkoumat vliv strukturních modifikací na jejich inhibiční aktivitu vůči cílovým methyltransferázám.
Student připravené sloučeniny izoluje a řádně charakterizuje (NMR, HRMS).
Na základě získaných biologických dat student provede analýzu vztahů mezi strukturou a aktivitou (SAR) a zhodnotí vliv jednotlivých strukturních modifikací na inhibiční aktivitu připravených sloučenin.